EDG1(S1P1)/CHO
CBP71381
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I. Background | |
鞘氨醇-1-磷酸(S1P)是一種多效性溶血磷脂介質(zhì),作用于 G 蛋白偶聯(lián)的 S1P 受體家 族的 5 個(gè)成員,誘導不同的生物反應。S1P1、S1P2 和 S1P3 是廣泛表達的受體亞型,通過(guò) 與異源三聚體 G 蛋白的差異偶聯(lián)和下游信號傳導(包括 Rac 和 Rho 小 GTP 酶的激活), 對細胞結構、細胞遷移、增殖和基因表達產(chǎn)生不同的調節作用。鞘氨醇激酶(SPHK)是 一種催化鞘氨醇磷酸化的酶,其激活可增加細胞內的 S1P 水平。SPHK 抑制劑阻斷 S1P 的 形成,抑制多種因素誘導的細胞增殖,包括血小板衍生生長(cháng)因子(PDGF)和 PMA。S1P1 通過(guò)調控淋巴細胞遷移、血管屏障穩態(tài)和神經(jīng)膠質(zhì)細胞活化,成為自身免疫病、腫瘤轉移 和纖維化疾病的核心治療靶點(diǎn)。 | |
II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合 到 GPCR,構象發(fā)生變化,激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白,Gi 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的下調。EDG1(S1P1) CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 EDG1(S1P1)的信號轉導過(guò)程, 原理見(jiàn)下圖所示。![]() Figure 1. EDG1(S1P1) CHO 細胞模型原理圖
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III. Introduction | |
Host Cell: |
CHO |
Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
Mycoplasma Status: | Negative |
Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
Application(s): |
Functional assay for EDG1(S1P1) receptor |
Transducer: | Gi |
IV. Description of Host Cell Line | |
Organism: | Hamster |
Tissue: | Ovary |
Morphology: | Epithelial |
Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data | |
Figure 2. HTRF CAMP Assay With EDG1(S1P1) CHO Cells(C25). |