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Human ADORA1/CHO

CBP71347

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I. Background

      ADORA1 是腺苷作用的 G 蛋白偶聯(lián)受體(Gi/o 型),廣泛分布于中樞神經(jīng)系統(海 馬、皮層)、心臟、腎臟及脂肪組織。其激活后通過(guò) Gi 蛋白抑制腺苷酸環(huán)化酶(AC), 降低胞內 cAMP 水平并抑制 PKA 活性,同時(shí)促進(jìn) Gβγ 亞基開(kāi)放鉀通道(如 GIRK) 并關(guān) 閉電壓門(mén)控鈣通道,導致神經(jīng)元超極化、神經(jīng)遞質(zhì)釋放減少(如谷氨酸),從而發(fā)揮神經(jīng) 抑制、抗驚厥、鎮痛及心肌負性變時(shí)作用。在病理狀態(tài)下,ADORA1 的過(guò)度激活可引發(fā)心 動(dòng)過(guò)緩或低血壓,而受體功能不足則與癲癇、神經(jīng)性疼痛及代謝紊亂相關(guān),成為治療神經(jīng) 系統疾病與心衰的潛力靶點(diǎn)。

 
II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR,構象發(fā)生變化,激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白,Gi 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的下調。

      ADORA1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 ADORA1 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。

 



Figure 1. 
ADORA1 CHO 細胞模型原理圖

 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for A1 receptor

Transducer:  Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with ADORA1 CHO(C5).


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