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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /ADRA1A CHO

ADRA1A CHO

CBP71543

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I. Background

     ADRA1A(α1A-腎上腺素受體)是 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)家族的關(guān)鍵成員,主要 在前列腺平滑肌、腦前額葉皮層及血管中高表達,通過(guò)激活 Gαq/11-PLCβ信號通路介導平 滑肌收縮、血壓調節和創(chuàng )傷記憶鞏固。作為良性前列腺增生(BPH)的核心治療靶點(diǎn),其 高選擇性拮抗劑(如坦索羅辛)通過(guò)松弛前列腺平滑肌顯著(zhù)改善排尿障礙。近年研究發(fā)現 其基因多態(tài)性關(guān)聯(lián)創(chuàng )傷后應激障礙(PTSD)風(fēng)險,拮抗劑可阻斷病理性記憶再鞏固(臨床 II 期),并在前列腺癌中通過(guò)調控血管新生成為聯(lián)合免疫治療的潛力靶點(diǎn)。當前研發(fā)聚焦 突破組織選擇性瓶頸(如開(kāi)發(fā)偏向性配體),并利用冷凍電鏡解析的結構推動(dòng)精準藥物設 計,以拓展其在神經(jīng)疾病與實(shí)體瘤治療中的價(jià)值。

 
II. Description

      ADRA1A 還可以通過(guò) Gq 蛋白的信號通路,調控 IP1 的升高。ADRA1A 與配體結合, 導致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產(chǎn)生兩個(gè)第二信使:IP3 和 DAG,它們參與細胞內鈣動(dòng)員。由于 IP3 在代謝上不穩定,因此測量通路激活的替代標志物 IP1 作為檢測標準。

      ADRA1A CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 ADRA1A 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。

 

Figure 1. ADRA1A CHO 細胞模型原理圖
 
 
III. Introduction
Expressed gene: ADRA1A
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for ADRA1A
Transducer: Gq
 

IV. Representative Data

Figure 2. Recombinant ADRA1A CHO constitutively expressing ADRA1A.



Figure 3.HTRF cAMP Assay with ADRA1A CHO( C18).

Figure 4.HTRF IP-One with ADRA1A CHO( C18).

 


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