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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class B1(Secretin) /PAC1R/CHO

PAC1R/CHO

CBP71455

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I. Background

      PACAP/VIP 受體家族屬于 B 類(lèi) G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR),包含 PAC1R (PAC1)、 VPAC1R (VPAC1) 和 VPAC2R (VPAC2) 三個(gè)亞型,共同響應神經(jīng)肽 PACAP(垂體腺苷酸 環(huán)化酶激活肽)和 VIP(血管活性腸肽)的調控,通過(guò)激活 Gs/cAMP-PKA 核心信號軸 (部分亞型偶聯(lián) Gq/PLC)廣泛協(xié)調神經(jīng)內分泌、代謝穩態(tài)與免疫調節。

      PAC1R(垂體腺苷酸環(huán)化酶激活肽受體 1 型)作為 B 類(lèi) GPCR 的核心成員,特異性響 應其內源性配體 PACAP(垂體腺苷酸環(huán)化酶激活肽)的調控,通過(guò)偶聯(lián) Gs/Gq 蛋白激活 cAMP-PKA 及 PLC-PKC 雙信號軸,主導神經(jīng)可塑性調節、垂體激素分泌和疼痛信號傳導 等關(guān)鍵生理過(guò)程。PAC1R 在中樞神經(jīng)系統(尤其下丘腦、杏仁核與三叉神經(jīng)節)、垂體前 葉及腸道神經(jīng)元中高表達,其信號異常被證實(shí)是多重疾病的核心驅動(dòng)機制:在偏頭痛中介 導 PACAP 釋放觸發(fā) CGRP 依賴(lài)性神經(jīng)源性炎癥與血管擴張,在創(chuàng )傷后應激障礙(PTSD) 中通過(guò)增強杏仁核突觸可塑性固化恐懼記憶,在耐藥性垂體瘤中則繞過(guò)生長(cháng)抑素受體信號 促進(jìn)腫瘤增殖。 

 
II.Description

      PAC1R CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 PAC1R 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。
 



Figure 1. PAC1R CHO 細胞模型原理圖

 
III. Introduction
Expressed gene: PAC1R
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5ug/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for PAC1R
Transducer: Gs+Gq
 
IV. Representative Data


Figure 2. Recombinant PAC1R/CHO constitutively expressing PAC1R.

Figure 3. HTRF cAMP Assay with PAC1R CHO(C9).


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